Importancia de lípidos en Farmacia

Lípidos en Farmacia

Las aplicaciones en el mundo de la farmacia y en la cosmética son sumamente variadas.

Gran número de aceites se usan como excipientes, sustancias incorporadas como vehículos para la asimilación corporal de los principios activos.

Los fosfolípidos son lípidos con un extremo cargado negativamente debido al grupo fosfato y tienen largas cadenas hidrofóbicas: se aplican principalmente en medicamentos, y son muy empleados en pacientes con el síndrome de inmunodeficiencia adquirida.

Los carotenoides, retinoides y tocoferoles son usados por sus propiedades antioxidantes para la salud y la medicina preventiva.

Los carotenoides: son pigmentos rojos, amarillos y anaranjados  ampliamente distribuidos en la naturaleza: contienen unidades de isopreno.

Los retinoides: regulan de manera natural el crecimiento y la diferenciación de gran variedad de células y juegan un papel crucial en desarrollo embrionario.

El tocoferol: es un nutriente esencial que debe ser consumido en la dieta y se obtiene a partir de la vitamina E.
Medicamentos:

Estatinas (Inhibidores de Reductasa HMG CoA)

Disminuyen los niveles de colesterol total, LDL y triglicéridos. Reducen el riesgo de enfermedades cardiacas.

Dosis:

Los medicamentos se toman diariamente con la cena o en la noche.

Medicamentos de esta clase:

Fluvastatina:

La presentación es en capsula y en tabletas de liberación prolongada para administrarse vía oral.

Usos: Para disminuir la cantidad de sustancias grasosas como colesterol de lipoproteínas de baja densidad  LDL y triglicéridos en la sangre y para aumentar la cantidad de colesterol de lipoproteínas de alta densidad HDL.

Mecanismo de accion

Son llamados inhibidores de la HMG- CoA reductasa. Funciona al retrasar la producción de colesterol en el cuerpo para disminuir la cantidad de colesterol que se puede acumular en las paredes de las arterias. Al disminuir la cantidad de colesterol que se puede acumular puede prevenir la enfermedad cardiaca, angina y ataques cardiacos.

Precauciones:

·         Si es alérgico

·         Si está tomando medicamentos de venta libre.

·         Si padece enfermedad hepática

·         Si está embarazada

·         Si se someterá a una cirugía.

Efectos secundarios:

·         Dolor de cabeza.

·         Acides.

·         Tos.

·         Confusión.

·         Dolor en los senos nasales.

·         Dificultad para conciliar el sueño.

Lovastatina:

Se presenta en tabletas y tabletas de liberación prolongada para administrarse de vía oral

Uso:

Para disminuir la cantidad de colesterol y otras sustancias grasas en la sangre.

Mecanismo de acción:

Son inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Retrasa la producción de colesterol en el cuerpo para disminuir la cantidad de colesterol que se acumula en las arterias.

Precauciones:

·         Si es alérgico

·         Si está tomando antimicóticos

·         Si utiliza medicamentos de venta libre

·         Si padece de enfermedad hepática

·         Si está embarazada

Efectos secundarios:

·         Debilidad

·         Fiebre

·         Orina de color oscuro

·         Cansancio extremo

·         Dolor

·         Nausea

·         Sarpullido

·         Urticaria

·         Picazón

·         Ronquera

·         Síntomas parecidos a la gripe

 

Simvastatina

Se presentan en forma de comprimidos recubiertos con película, de color rosáceo, de forma redonda, biconvexa y ranurada.

Está indicada para:

·         El tratamiento de los niveles elevados de colesterol en sangre junto con la dieta

·     Prevención de los problemas cardiovasculares y muerte cardiovascular en pacientes con arteriosclerosis o diabetes, con niveles de colesterol alto o normal.

Precauciones

·         Si es alérgico a simvastatina

·         Sufre enfermedad hepática activa o tiene transaminasas elevadas.

·         Si está utilizando medicamentos para tratar las infecciones por hongos.

·         Si está tomando antibióticos

·         Si utiliza inhibidores de la proteasa del VIH.

·         Si utiliza medicamentos para tratar la depresión.

·         Al utilizar

Dosis:

La dosis habitual es de 10 a 40 mg al día, administrados en una dosis por la noche.

Mecanismo de acción:

La simvastatina se debe hidrolizar a ácido mevinolinico ya que el fármaco nativo no tiene ningún efecto farmacológico. El ácido mevinolinico es estructuralmente similar a la hidroximetilglutaril- CoA, compitiendo con esta frente a la enzima HMG-CoA reductasa. Como consecuencia, la actividad de esta enzima queda bloqueada reduciéndose la cantidad de ácido mevalónico sintetizada por el hepatocito y dado que este acido es un precursor del colesterol, también se reduce la síntesis de este último.

Secuestradores de Ácido Bilico

Reducen los niveles de colesterol al cambiar la manera en la que se metaboliza el colesterol. Vienen en forma de polvo y se toman con los alimentos para reducir efectos secundarios.

Efectos secundarios:

·         Acidez estomacal

·         Distensión

·         Estreñimiento

Colestiramina

Se presenta en sobres de 4g y barra masticable.

Está indicada para:

Para reducir la cantidad de colesterol y de ciertas sustancias grasas presente en la sangre, acumulación en las paredes de las arterias.

Precauciones:
·   Si es alérgico
·         Si está tomando medicamento sin receta
·         Si está utilizando antibiótico
·         Si usa anticoagulantes
·         Si usa diuréticos
·         Medicamentos contra la diabetes
·         Medicamentos para la tiroides

Efectos secundarios:

·         Estreñimiento

·         Distensión abdominal

·         Dolor de estomago

·         Gases

·         Vomito

·         Diarrea

·         Acidez estomacal

·         Indigestión

Dosis:
Entre dos y cuatro veces al dia.
Mecanismo de acción:
La resina de colestiramina libera un ion cloruro y se combina con los ácidos biliares presentes
en el intestino para formar complejos insolubles que excretan en las heces. Como es sabido,

los ácidos biliares son reciclados en la circulación enterohepatica, siendo reutilizados para la

síntesis del colesterol. Al inhibir la receptación de los ácidos biliares, se estimula la síntesis

endógena del colesterol mediante HMG-CoA reductasa.El nuevo colesterol no permanece en

el plasma, sino que es reutilizado para reponer los ácidos biliares secuestrados. 

Los hepatocitos responden al cambio transitorio de las concentraciones plasmáticas de 

colesterol  intensificando la captura de las lipoproteínas de baja densidad unidas al colesterol 

y por consiguiente reducen el colesterol total.

   

Colestipol

Se presenta como un polvo granulado o tabletas

Está indicada para:

·         Reduccion del colesterol

·         Reducir la acumulación de colesterol y otras grasas en las paredes de las arterias (un proceso denominado aterosclerosis)

·         Disminuye el flujo sanguíneo y, por lo tanto, la oxigenación del corazón, del cerebro y de otras partes del cuerpo. La disminución de las cantidades de colesterol y de grasas en la sangre puede ayudar a prevenir la enfermedad cardíaca, la angina (dolor en el pecho), los accidentes cerebrovasculares y los ataques al corazón.

Precauciones

·         si es alérgico al colestipol o a otros medicamentos.

·         medicamentos con y sin receta

·         antibióticos

·         anticoagulantes ('diluyentes de la sangre') como warfarina (Coumadin), digitoxina, digoxina (Lanoxin)

·         diuréticos

·         medicamentos orales contra la diabetes, fenobarbital, fenilbutazona, propranolol  (Inderal),

·         medicamentos para la tiroides, y vitaminas.

Efectos secundarios

·         estreñimiento

·         eructos

·         malestar estomacal

·         vómito

·         gases

Dosis:

Adultos: Inicialmente, 5 g PO una vez o dos veces al día.

Adolescentes: 10 a 15 gramos/día PO

Niños 7-12 años: 5 g PO dos veces al día se ha dado de forma segura a los niños de 7 años o mayores.

Mecanismo de acción:

Al liberar el cloruro, el colestipol se combina con los ácidos biliares en el intestino para formar complejos insolubles, no absorbibles que se excretan en las heces junto con resina sin cambios. Puesto que el colesterol es el principal precursor de los ácidos biliares, la eliminación de los ácidos biliares de la circulación enterohepática aumenta el catabolismo de colesterol para formar ácidos biliares. La pérdida de los ácidos biliares estimula un aumento compensatorio en la producción hepática de colesterol. Se postula que el aumento de la producción hepática de colesterol es inferior a la cantidad perdida, lo que lleva a una disminución neta de colesterol circulante.

Derivados de ácido fibrico:

Son utilizados para reducir los niveles de triglicéridos e incrementar el colesterol HDL

Efectos secundarios:

·         Dolor Abdominal

·         Nauseas

·         Diarrea

·         Sarpullido

·         Comezón

·         Cálculos biliares

Fenofibrato

Se presenta en capsulas de liberación prolongada  y tabletas.

Está indicado para:

Junto con una dieta baja en grasas, ejercicio, y, a veces, con otros medicamentos para reducir las cantidades de sustancias grasas, como colesterol y triglicéridos, en la sangre y para aumentar la cantidad de HDL (lipoproteínas de alta densidad; un tipo de sustancia grasa que disminuye el riesgo de enfermedad del corazón) en la sangre.

Precauciones:

·         si es alérgico a cualquier producto de fenofibrato, a algún otro medicamento o a alguno de los ingredientes del producto de fenofibrato que está tomando.

·         Si está utilizando medicamentos con y sin receta, vitaminas, suplementos nutricionales o productos herbarios está tomando o planea tomar.

·         anticoagulantes

·         diuréticos

·         terapia de reemplazo hormonal

·         anticonceptivos hormonales

·         inmunosupresores

Efectos secundarios:

·         estreñimiento

·         diarrea

·         acidez estomacal

·         dolor en la espalda, en los brazos o en las piernas

·         dolor de cabeza

Mecanismo de acción:

Reduce fundamentalmente los niveles de lipoproteínas ricas en triglicéridos (reducción del 40-50%), tal como las VLDL, al aumentar su catabolismo debido a un incremento en la actividad extrahepática de la lipoproteinlipasa, y reducir la síntesis de VLDL a nivel hepático. También reduce los niveles de colesterol (20-25%) y eleva ligeramente los niveles de colesterol-HDL.

Dosis:

145 mg/día ó 160 mg/día ó 200 mg/día..